Gleevec: Efek Samping, Generik, Dosis, Dan Banyak Lagi

2024 Pengarang: Jesus Peterson | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-17 11:18

Apa itu Gleevec?

Gleevec adalah obat resep bermerek. Ini digunakan untuk mengobati beberapa jenis kanker darah pada orang dewasa dan anak-anak. Gleevec juga digunakan untuk mengobati jenis kanker kulit dan jenis kanker saluran pencernaan.

Gleevec mengandung obat imatinib mesylate, yang termasuk dalam kelas obat yang disebut inhibitor tirosin kinase.

Gleevec hadir sebagai tablet yang Anda konsumsi melalui mulut. Anda minum obat sekali atau dua kali sehari, tergantung pada dosis yang diresepkan dokter Anda.

Apa yang dilakukannya

Food and Drug Administration (FDA) telah menyetujui Gleevec untuk mengobati beberapa jenis kanker darah, termasuk:

• Philadelphia kromosom-positif (Ph +) leukemia myeloid kronis (CML) pada orang dewasa dan anak-anak
• Ph + leukemia limfositik akut (ALL) yang kambuh * atau refraktori * pada orang dewasa
• Ph + ALL yang baru didiagnosis pada anak-anak
• penyakit myelodysplastic / myeloproliferative (kanker sumsum tulang) pada orang dewasa dengan penataan ulang gen faktor pertumbuhan reseptor platelet (PDGFR)
• sindrom hypereosinophilic atau leukemia eosinofilik kronis pada orang dewasa
• mastocytosis sistemik agresif pada orang dewasa tanpa mutasi c-Kit D816v

* Kanker yang kambuh telah kembali setelah remisi, yang merupakan penurunan tanda dan gejala kanker. Kanker refraktori belum merespons perawatan kanker sebelumnya.

Gleevec juga disetujui untuk merawat:

• sejenis kanker kulit yang disebut dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP) pada orang dewasa
• sejenis kanker gastrointestinal yang disebut Kit-positive gastrointestinal stromal tumors (GIST) pada orang dewasa

Untuk detailnya, lihat bagian untuk "Gleevec untuk CML" dan "Penggunaan lain untuk Gleevec."

Efektivitas Gleevec

Gleevec telah terbukti efektif dalam mengobati beberapa jenis kanker darah.

Dalam satu studi klinis, orang dewasa dengan CML yang baru didiagnosis pada fase kronis mengambil Gleevec selama tujuh tahun. Dalam kelompok ini, 96,6% orang memiliki respons lengkap terhadap obat. Ini berarti bahwa tidak ada sel kanker yang ditemukan dalam darah mereka, dan mereka tidak memiliki gejala kanker.

Respons lengkap adalah salah satu cara untuk menggambarkan tingkat keberhasilan. Pada kelompok orang yang menerima kemoterapi standar, 56,6% memiliki respons lengkap.

Gleevec juga telah ditemukan efektif dalam mengobati tumor stroma gastrointestinal (GIST) dalam studi klinis. Tingkat kelangsungan hidup secara keseluruhan adalah sekitar empat tahun. Ini berarti bahwa setengah dari orang dalam penelitian ini hidup selama sekitar empat tahun setelah mereka mulai menggunakan Gleevec. Orang yang menggunakan Gleevec setelah operasi hidup selama sekitar lima tahun setelah memulai obat.

Untuk mempelajari seberapa efektif Gleevec dalam menangani jenis kanker lainnya, lihat bagian “Kegunaan lain untuk Gleevec”.

Gleevec generik

Gleevec tersedia sebagai obat bermerek dan sebagai bentuk generik.

Gleevec mengandung bahan obat aktif imatinib mesylate.

Efek samping Gleevec

Gleevec dapat menyebabkan efek samping ringan atau serius. Daftar berikut berisi beberapa efek samping utama yang mungkin terjadi saat mengambil Gleevec. Daftar ini tidak mencakup semua kemungkinan efek samping.

Untuk informasi lebih lanjut tentang kemungkinan efek samping Gleevec, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda. Mereka dapat memberi Anda tips tentang cara mengatasi efek samping yang mungkin menyusahkan.

Efek samping yang lebih umum

Efek samping Gleevec yang lebih umum dapat mencakup:

• diare
• sakit perut
• kelelahan (kekurangan energi)
• edema (pembengkakan, biasanya di kaki, pergelangan kaki, atau kaki dan di sekitar mata Anda)
• kram otot atau nyeri
• mual
• muntah
• ruam

Banyak dari efek samping ini dapat hilang dalam beberapa hari atau beberapa minggu. Jika lebih parah atau tidak hilang, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda.

Efek samping yang serius

Efek samping serius dari Gleevec tidak umum, tetapi mereka dapat terjadi. Hubungi dokter Anda segera jika Anda memiliki efek samping yang serius. Hubungi 911 jika gejala Anda terasa mengancam jiwa atau jika Anda merasa sedang dalam keadaan darurat medis.

Efek samping yang serius dan gejalanya dapat meliputi:

• Retensi cairan yang parah (terlalu banyak cairan atau air) di dalam dan sekitar jantung Anda, paru-paru (efusi pleura), dan perut (asites). Gejala dapat termasuk:

  • kenaikan berat badan yang tak terduga dan cepat
  • nyeri dada
  • sesak napas
  • kesulitan mengambil napas dalam-dalam
  • kesulitan bernapas saat Anda berbaring
  • batuk kering
  • perut bengkak

• Gangguan darah, termasuk anemia (kadar rendah sel darah merah), neutropenia (kadar rendah sel darah putih), dan trombositopenia (kadar trombosit rendah). Gejala dapat termasuk:

  • kelelahan (kekurangan energi)
  • detak jantung yang cepat
  • sesak napas
  • infeksi yang sering
  • demam
  • mudah memar
  • gusi berdarah
  • darah dalam urin atau feses

• Gagal jantung kongestif dan masalah jantung lainnya, seperti gagal jantung sisi kiri. Gejala dapat termasuk:

  • kenaikan berat badan yang tak terduga
  • edema (pembengkakan kaki, pergelangan kaki, dan kaki Anda)
  • detak jantung tidak teratur atau irama (detak jantung yang terlalu cepat, terlalu lambat, atau tidak teratur)
  • nyeri dada
  • sesak napas

• Kerusakan hati atau gagal hati. Gejala dapat termasuk:

  • mual
  • diare
  • kehilangan selera makan
  • kulit yang gatal
  • penyakit kuning (warna kekuningan kulit Anda dan bagian putih mata Anda)
  • edema (pembengkakan kaki, pergelangan kaki, dan kaki Anda)
  • ascites (penumpukan cairan di perut Anda)
  • sering memar
  • sering berdarah

• Pendarahan hebat (pendarahan yang tidak berhenti), paling sering di usus Anda. Gejala dapat termasuk:

  • darah dalam tinja
  • bangku hitam atau kering
  • kelelahan (kekurangan energi)
  • batuk darah
  • batuk lumpur hitam
  • mual
  • keram perut

• Masalah gastrointestinal, termasuk perforasi (robekan) di perut atau usus Anda. Gejala dapat termasuk:

  • mual
  • muntah
  • sakit parah di perut Anda
  • demam
  • sesak napas
  • detak jantung cepat

• Masalah kulit yang parah. Gejala dapat termasuk:

  • erythema multiforme (bercak merah atau lecet, sering di telapak kaki atau telapak tangan Anda)
  • Sindrom Stevens-Johnson (demam; luka yang menyakitkan di mulut, tenggorokan, mata, alat kelamin, atau seluruh tubuh)
  • demam
  • pegal-pegal

• Hipotiroidisme (kadar tiroid yang rendah) pada orang yang telah diangkat tiroid dan menggunakan obat pengganti tiroid. Gejala dapat termasuk:

  • kelelahan (kekurangan energi)
  • sembelit
  • depresi
  • merasa dingin
  • kulit kering
  • pertambahan berat badan
  • masalah memori

• Memperlambat pertumbuhan pada anak-anak. Gejala dapat termasuk:

  • tidak tumbuh pada tingkat normal
  • ukuran lebih kecil dari anak-anak lain seusia mereka

• Sindrom lisis tumor (ketika sel-sel kanker melepaskan bahan kimia berbahaya ke dalam darah Anda). Gejala dapat termasuk:

  • kelelahan (kekurangan energi)
  • mual
  • muntah
  • diare
  • kram otot
  • irama jantung abnormal (detak jantung yang terlalu cepat, terlalu lambat, atau tidak teratur)
  • kejang

• Kerusakan ginjal. Gejala dapat termasuk:

  • buang air kecil lebih jarang dari biasanya
  • edema (pembengkakan kaki, pergelangan kaki, dan kaki Anda)
  • kelelahan (kekurangan energi)
  • mual
  • kebingungan
  • tekanan darah tinggi

• Efek samping yang dapat menyebabkan kecelakaan kendaraan bermotor. Gejala dapat termasuk:

  • pusing
  • kantuk
  • penglihatan kabur

Detail efek samping

Anda mungkin bertanya-tanya seberapa sering efek samping tertentu terjadi dengan obat ini, atau apakah efek samping tertentu berkaitan dengannya. Berikut ini beberapa perincian tentang beberapa efek samping obat ini yang mungkin atau mungkin tidak menyebabkannya.

Reaksi alergi

Seperti kebanyakan obat, beberapa orang dapat memiliki reaksi alergi setelah minum Gleevec. Gejala reaksi alergi ringan dapat meliputi:

• ruam kulit
• rasa gatal
• flushing (kehangatan dan kemerahan di kulit Anda)

Reaksi alergi yang lebih parah jarang terjadi tetapi mungkin terjadi. Gejala reaksi alergi yang parah dapat meliputi:

• angioedema (pembengkakan di bawah kulit Anda, biasanya di kelopak mata, bibir, tangan, atau kaki)
• pembengkakan lidah, mulut, atau tenggorokan Anda
• kesulitan bernafas

Hubungi dokter Anda segera jika Anda memiliki reaksi alergi yang parah terhadap Gleevec. Hubungi 911 jika gejala Anda terasa mengancam jiwa atau jika Anda merasa sedang dalam keadaan darurat medis.

Efek samping jangka panjang

Beberapa efek samping yang terlihat dalam studi klinis dapat terjadi dengan penggunaan jangka panjang Gleevec. Ini termasuk masalah jantung, seperti gagal jantung kongestif dan gagal jantung sisi kiri.

Dalam sebuah studi klinis, lebih dari 500 orang yang menggunakan Gleevec untuk leukemia myeloid kronis (CML) diikuti hingga 11 tahun. Orang-orang dalam penelitian jangka panjang ini memiliki banyak efek samping yang sama yang dilaporkan dalam penelitian yang lebih singkat. Namun, efek samping ini tampaknya membaik seiring waktu.

Efek samping serius yang terlihat dengan penggunaan jangka panjang termasuk:

• kelainan darah parah (kadar sel darah merah, sel darah putih, atau trombosit) rendah pada enam orang
• masalah jantung, termasuk gagal jantung kongestif, pada tujuh orang
• enam kasus kanker baru, termasuk multiple myeloma pada satu orang dan kanker usus pada orang lain

Efek samping paling umum selama tahun pertama pengobatan dengan Gleevec. Tetapi semakin lama orang mengonsumsi Gleevec, semakin jarang mereka mengalami banyak efek samping ini. Misalnya, pada tahun pertama penelitian, tiga orang memiliki kelainan darah yang serius, tetapi setelah tahun kelima, hanya satu orang yang mengalami kelainan darah.

Dalam studi lima tahun orang dengan tumor stroma gastrointestinal (GIST), 16% orang berhenti minum Gleevec karena efek samping. Efek sampingnya mirip dengan yang dijelaskan dalam studi CML di atas. Empat puluh persen orang dalam penelitian ini diresepkan dengan dosis yang lebih rendah dari obat untuk mengurangi efek samping mereka.

Jika Anda khawatir tentang kemungkinan efek samping jangka panjang Gleevec, bicarakan dengan dokter Anda. Mereka dapat menyarankan cara untuk mengurangi risiko Anda untuk efek samping tertentu.

Efek samping terkait mata

Dalam studi klinis Gleevec, beberapa orang memiliki efek samping terkait mata seperti pembengkakan dan penglihatan kabur.

Pembengkakan dan pembengkakan kelopak mata di sekitar mata adalah beberapa efek samping yang paling umum. Hingga 74,2% orang yang menggunakan Gleevec mengalami edema periorbital (pembengkakan pada area mata).

Jika Anda memiliki efek samping ini, dokter Anda mungkin meresepkan diuretik (sering disebut pil air). Diuretik membantu tubuh Anda menyingkirkan tambahan air dan garam saat Anda buang air kecil. Ini memudahkan penumpukan cairan. Dokter Anda juga dapat menurunkan dosis Gleevec Anda, jika perlu.

Selain itu, studi klinis melaporkan bahwa hingga 11,1% orang yang menggunakan Gleevec memiliki penglihatan kabur. Jika Anda memiliki penglihatan buram, jangan mengemudi atau menggunakan alat berat. Dan pastikan untuk memberi tahu dokter Anda bahwa Anda tidak dapat melihat dengan jelas.

Efek samping lain yang kurang umum terkait mata termasuk:

• mata kering
• mata berair
• iritasi mata
• konjungtivitis (sering disebut mata merah muda)
• pembuluh darah pecah di mata
• pembengkakan retina (lapisan jaringan di belakang mata Anda)

Jika Anda mengonsumsi Gleevec dan memiliki efek samping terkait mata, bicarakan dengan dokter Anda. Mereka dapat menyarankan cara untuk meringankan gejala Anda.

Rambut rontok

Kerontokan rambut (alopecia) adalah efek samping yang mungkin terjadi akibat mengonsumsi Gleevec.

Satu studi menguji bagaimana Gleevec bekerja pada orang dengan leukemia myeloid kronom-positif (Ph +) Philadelphia (CML). Tujuh persen dari orang-orang ini mengalami kerontokan rambut setelah mereka minum obat.

Dalam penelitian lain, orang menggunakan Gleevec untuk mengobati tumor stroma gastrointestinal (GIST). Antara 11,9% dan 14,8% dari orang-orang ini mengalami kerontokan rambut. Efek samping ini terlihat lebih sering pada orang yang memakai dosis tinggi Gleevec.

Rambut rontok akibat perawatan kanker biasanya bersifat sementara. Jika Anda khawatir tentang efek samping ini, bicarakan dengan dokter Anda. Mereka dapat menyarankan tips untuk membantu Anda mengurangi kerontokan rambut selama perawatan Anda.

Ruam dan efek samping kulit lainnya

Gleevec dapat menyebabkan efek samping ringan dan lebih serius pada kulit Anda.

Reaksi kulit yang lebih umum

Ruam dan reaksi kulit ringan lainnya sangat umum pada orang yang menggunakan Gleevec.

Dalam studi klinis, orang menggunakan Gleevec untuk mengobati Ph + leukemia myeloid kronis (CML). Hingga 40,1% dari orang-orang ini mengalami ruam atau reaksi kulit lainnya setelah minum obat.

Dalam studi klinis lainnya, orang menggunakan Gleevec untuk tumor stroma gastrointestinal (GIST). Setelah minum obat, hingga 49,8% dari orang-orang ini mengalami ruam atau reaksi kulit lainnya. Ini termasuk:

• mengupas kulitnya
• kulit kering
• perubahan warna kulit (warna kebiruan pada kulit)
• infeksi folikel rambut (kantung di bawah kulit Anda yang memegang akar rambut Anda)
• eritema (kemerahan pada kulit)
• purpura (bintik-bintik berwarna ungu pada kulit)

Efek samping ini lebih umum pada orang yang menggunakan Gleevec dalam dosis yang lebih tinggi.

Jika Anda khawatir tentang ruam atau reaksi kulit ringan lainnya akibat Gleevec, bicarakan dengan dokter Anda. Mereka dapat menyarankan cara untuk membantu meringankan gejala Anda.

Reaksi kulit yang serius

Dalam studi klinis, reaksi kulit yang serius sangat jarang terjadi pada orang yang menggunakan Gleevec. Hingga 1% orang yang menggunakan obat ini mengalami reaksi kulit yang serius. Contoh efek kulit serius yang terkait dengan obat termasuk:

• Sindrom Stevens-Johnson (demam; luka yang menyakitkan di mulut, tenggorokan, mata, alat kelamin, atau seluruh tubuh)
• dermatitis eksfoliatif (kulit mengelupas sebagian besar tubuh Anda)
• ruam vesikular (lepuh kecil dan ruam)

Ruam dan lepuh bisa sangat menyakitkan. Dan jika mereka tidak dirawat, mereka dapat menjebak bakteri dan menyebabkan infeksi serius. Jadi jika Anda mengonsumsi Gleevec dan mengalami ruam atau lepuh disertai demam atau Anda merasa tidak enak, segera beri tahu dokter. Sebutkan juga reaksi kulit lain yang Anda miliki.

Efek samping yang mempengaruhi mengemudi

Dalam studi klinis, beberapa orang yang menggunakan Gleevec memiliki efek samping yang dapat memengaruhi kemampuan mereka untuk mengemudi. Ini termasuk:

• pusing: hingga 19,4% orang
• visi buram: hingga 11,1% orang
• kelelahan: pada 74,9% orang

Efek samping ini dapat memengaruhi kemampuan Anda mengemudi atau menggunakan alat berat. Ada laporan kecelakaan kendaraan bermotor oleh orang-orang yang menggunakan Gleevec. Jadi, Anda harus berhati-hati saat mengemudi atau menggunakan mesin saat mengambil Gleevec.

Memperlambat penyembuhan luka (bukan efek samping)

Perlambatan penyembuhan luka tidak dilaporkan dalam studi klinis Gleevec.

Beberapa jenis perawatan kanker, seperti radiasi dan kemoterapi, dapat melemahkan sistem kekebalan Anda. Ini bisa membuat luka sembuh lebih lambat.

Jika Anda khawatir tentang penyembuhan luka yang lambat, tanyakan kepada dokter Anda apakah Anda memiliki risiko lebih tinggi untuk masalah ini berdasarkan kondisi medis Anda.

Kanker hati (mungkin bukan efek samping)

Kanker hati tidak dilaporkan sebagai efek samping dalam studi klinis Gleevec. Namun, kerusakan hati telah terjadi baik dalam penggunaan jangka pendek dan jangka panjang Gleevec. Beberapa kasus kerusakan hati telah menyebabkan gagal hati dan transplantasi hati.

Kerusakan hati sering ditemukan ketika dokter memantau enzim (protein khusus) yang dibuat di hati. Kadar enzim yang lebih tinggi dari normal dapat menjadi tanda kerusakan hati.

Beberapa gejala fisik kerusakan hati meliputi:

• mual
• diare
• kehilangan selera makan
• kulit yang gatal
• penyakit kuning (warna kekuningan kulit Anda dan bagian putih mata)
• edema (pembengkakan kaki, pergelangan kaki, dan kaki Anda)
• ascites (penumpukan cairan di perut Anda)
• sering memar
• sering berdarah

Selama studi klinis, hingga 5% orang dengan leukemia myeloid kronis (CML) memiliki tingkat enzim hati yang sangat tinggi selama pengobatan Gleevec. Hingga 6,8% orang dengan tumor stroma gastrointestinal (GIST) memiliki tingkat enzim hati yang sangat tinggi selama pengobatan. Dan hingga 0,1% dari orang yang memakai Gleevec mengalami gagal hati.

Saat Anda mengonsumsi Gleevec, dokter Anda akan memantau cara kerja hati Anda. Jika Anda memiliki tanda-tanda kerusakan hati saat mengambil Gleevec, dokter Anda dapat mengurangi dosis Anda. Ini dapat mencegah kerusakan yang dapat menyebabkan gagal hati.

Efek samping pada anak-anak

Anak-anak dalam studi klinis yang menggunakan Gleevec memiliki efek samping yang sangat mirip dengan orang dewasa. Tetapi para peneliti menemukan pengecualian ini:

• lebih sedikit anak yang mengalami nyeri otot atau tulang daripada orang dewasa
• edema (pembengkakan pada kaki, pergelangan kaki, kaki, dan daerah sekitar mata) tidak dilaporkan pada anak-anak

Efek samping yang paling sering dilaporkan pada anak-anak adalah mual dan muntah. Efek samping serius yang paling umum adalah kadar sel darah putih dan trombosit yang rendah.

Jika anak Anda memiliki efek samping ini, bicarakan dengan dokter anak Anda tentang cara mengatasinya.

Gleevec untuk CML

Food and Drug Administration (FDA) telah menyetujui Gleevec untuk orang-orang tertentu dengan Philadelphia myeloid leukemia (C +) kromosom-positif (Ph +) kronis. Kromosom Philadelphia adalah kromosom nomor 22 dengan cacat. Orang dengan Ph + CML memiliki perubahan spesifik dalam DNA mereka yang menyebabkan terlalu banyak sel darah putih terbentuk.

CML dibagi menjadi tiga fase:

• Fase kronis. Ini adalah fase pertama CML. Kebanyakan orang didiagnosis menderita CML selama fase kronis. Gejalanya biasanya ringan, jika ada sama sekali.
• Fase dipercepat. Pada fase kedua ini, jumlah sel kanker dalam darah Anda meningkat. Anda mungkin memiliki lebih banyak gejala, seperti demam dan penurunan berat badan.
• Fase krisis ledakan. Pada fase paling lanjut ini, sel-sel kanker dalam darah Anda telah menyebar ke organ dan jaringan lain. Gejala Anda mungkin lebih parah.

Gleevec disetujui untuk mengobati Ph + CML yang baru didiagnosis pada fase kronis pada orang-orang dari segala usia.

Ini juga disetujui untuk mengobati Ph + CML dalam fase krisis kronis, dipercepat, atau meledak untuk orang-orang yang tidak berhasil dengan terapi interferon-alfa. Interferon-alfa adalah obat yang digunakan lebih sering di masa lalu untuk mengobati CML. Itu telah digantikan oleh obat-obatan seperti Gleevec yang telah terbukti lebih efektif.

Efektivitas

Dalam studi klinis tujuh tahun, tingkat kelangsungan hidup untuk orang dewasa yang menggunakan Gleevec untuk Ph + CML yang baru didiagnosis adalah 86,4%. Ini berarti bahwa 86,4% orang dewasa bertahan selama tujuh tahun setelah mereka mulai menggunakan Gleevec. Ini dibandingkan dengan 83,3% orang yang menggunakan obat kemoterapi standar.

Dalam sebuah studi klinis, orang-orang yang sebelumnya mencoba interferon-alpha untuk CML menggunakan Gleevec. Beberapa dari orang-orang ini memiliki respons lengkap terhadap pengobatan Gleevec. Ini berarti bahwa tidak ada sel kanker yang ditemukan dalam darah mereka, dan mereka tidak memiliki gejala kanker. Berikut ini berapa banyak orang dengan CML yang memiliki respons lengkap untuk menggunakan Gleevec:

• 95% orang dalam fase kronis
• 38% orang dalam fase dipercepat
• 7% orang dalam fase krisis ledakan

Studi klinis juga memasukkan anak-anak dengan Ph + CML dalam fase kronis. Pada kelompok yang menggunakan Gleevec, 78% anak-anak memiliki respons lengkap terhadap obat.

Kegunaan lain untuk Gleevec

Selain leukemia myeloid kronis (lihat di atas), Food and Drug Administration (FDA) telah menyetujui Gleevec untuk mengobati beberapa kondisi lainnya.

Gleevec untuk leukemia limfositik akut (ALL)

Gleevec disetujui FDA untuk mengobati:

• Philadelphia kromosom-positif (Ph +) leukemia limfositik akut (ALL) yang kambuh * atau refraktori * pada orang dewasa
• Ph + ALL yang baru didiagnosis pada anak-anak bila digunakan dengan kemoterapi

* Kanker yang kambuh telah kembali setelah remisi, yang merupakan penurunan tanda dan gejala kanker. Kanker refraktori belum merespons perawatan kanker sebelumnya.

Dalam sebuah studi klinis, 19% orang dewasa dengan ALL yang kambuh atau refrakter yang menggunakan Gleevec memiliki respons lengkap dalam darah mereka terhadap pengobatan. Ini berarti mereka tidak memiliki gejala kanker.

Sebuah studi klinis juga mengamati anak-anak dengan ALL yang menggunakan Gleevec dan menjalani kemoterapi. Bagi 70% anak-anak, kanker mereka tidak memburuk selama empat tahun.

Gleevec untuk jenis kanker darah lainnya

Gleevec disetujui FDA untuk mengobati jenis kanker darah lainnya, termasuk:

• Penyakit myelodysplastic / myeloproliferative (kanker sumsum tulang) pada orang dewasa dengan penataan ulang gen faktor pertumbuhan reseptor (PDGFR) platelet. Dalam sebuah studi klinis kecil, 45% orang yang diobati dengan Gleevec memiliki respons lengkap dalam darah mereka terhadap pengobatan. Ini berarti bahwa tidak ada sel kanker yang ditemukan dalam darah mereka, dan mereka tidak memiliki gejala kanker.
• Sindrom hipereosinofilik dan / atau leukemia eosinofilik kronis pada orang dewasa, termasuk orang dengan FIP1L1-PDGFRα fusion kinase. Dalam studi klinis kecil, 100% orang dengan mutasi gen PDGFR yang menggunakan Gleevec memiliki respons lengkap dalam darah mereka terhadap pengobatan. Antara 21% dan 58% orang tanpa mutasi gen atau dengan status mutasi yang tidak diketahui yang menggunakan Gleevec memiliki respons lengkap dalam darah mereka.
• Mastocytosis sistemik agresif pada orang dewasa tanpa mutasi C-Kit D816v. Dalam sebuah studi klinis kecil, 100% orang dengan mutasi fusi kinase FIP1L1-PDGFRα yang dirawat dengan Gleevec memiliki respons lengkap terhadap pengobatan.

Gleevec untuk kanker kulit

Gleevec disetujui FDA untuk mengobati protofan dermatofibrosarcoma, jenis kanker kulit yang langka, pada orang dewasa. Itu disetujui untuk orang yang kankernya:

• tidak dapat dioperasikan
• telah kembali setelah perawatan
• bersifat metastasis (telah menyebar ke bagian tubuh lain)

Sejumlah kecil orang telah dirawat dengan Gleevec untuk kondisi ini dalam studi klinis. Di antara orang-orang yang menggunakan Gleevec, 39% memiliki tanggapan lengkap terhadap pengobatan. Ini berarti bahwa biopsi kulit (melepas dan menguji sampel kecil kulit) tidak menunjukkan tanda-tanda kanker.

Gleevec untuk kanker saluran cerna

Gleevec disetujui FDA untuk mengobati tumor stroma gastrointestinal Kit-positif (GIST) pada orang dewasa yang tidak dapat dioperasi atau bersifat metastasis (telah menyebar ke bagian tubuh lain). Gleevec juga disetujui untuk merawat GIST pada orang dewasa yang telah menjalani operasi untuk mengangkat tumor. Bentuk perawatan ini (perawatan ajuvan) digunakan untuk mencegah kanker kembali setelah operasi.

Dalam studi klinis, orang dengan GIST yang tidak dapat diangkat dengan pembedahan membutuhkan 400 atau 800 mg Gleevec. Mereka bertahan selama sekitar empat tahun.

Orang lain dengan GIST memang menjalani operasi. Antara 14 dan 70 hari kemudian, mereka mulai mengambil Gleevec dalam penelitian. Mereka memiliki risiko 60% lebih rendah meninggal atau kanker kembali selama 12 bulan. Ini dibandingkan dengan orang yang menggunakan plasebo (pengobatan tanpa obat aktif).

Penggunaan tanpa label untuk Gleevec

Selain penggunaan yang tercantum di atas, Gleevec dapat digunakan di luar label untuk penggunaan lain. Penggunaan obat di luar label adalah ketika obat yang disetujui untuk satu penggunaan diresepkan untuk obat lain yang tidak disetujui.

Gleevec dapat digunakan di luar label untuk kanker lain, termasuk:

• kanker prostat, menurut sebuah studi tahun 2015
• melanoma, menurut pedoman perawatan Jaringan Kanker Komprehensif Nasional
• diabetes tipe 1, menurut uji klinis 2018

Namun, tidak banyak penelitian tentang bagaimana Gleevec bekerja pada manusia dengan kondisi ini. Dibutuhkan lebih banyak penelitian untuk menentukan apakah Gleevec membantu mengobati setiap kondisi.

Gleevec untuk anak-anak

Gleevec disetujui oleh FDA sebagai pengobatan untuk anak-anak dengan kondisi berikut:

• Philadelphia-positif (Ph +) leukemia myeloid kronis (CML) yang baru didiagnosis pada fase kronis (fase pertama penyakit)
• leukemia limfositik akut akut yang baru didiagnosis (ALL) bila digunakan dengan kemoterapi

Gleevec disetujui untuk digunakan pada anak-anak dari segala usia. Namun, belum ada penelitian tentang seberapa aman atau efektif Gleevec pada anak-anak di bawah usia 1 tahun.

Biaya Gleevec

Seperti halnya semua obat, biaya Gleevec dapat bervariasi. Untuk menemukan harga Gleevec saat ini di daerah Anda, lihat GoodRx.com:

Biaya yang Anda temukan di GoodRx.com adalah apa yang dapat Anda bayar tanpa asuransi. Harga sebenarnya yang akan Anda bayar tergantung pada cakupan asuransi Anda dan apotek yang Anda gunakan.

Bantuan keuangan dan asuransi

Jika Anda memerlukan dukungan keuangan untuk membayar Gleevec, atau jika Anda perlu bantuan untuk memahami pertanggungan asuransi Anda, bantuan tersedia.

Novartis Pharmaceutical Corporation, produsen Gleevec, menawarkan program bernama Novartis Oncology Universal Co-pay Programme. Untuk informasi lebih lanjut dan untuk mengetahui apakah Anda memenuhi syarat untuk dukungan, hubungi 877-577-7756 atau kunjungi situs web program.

Dosis gleevec

Dosis Gleevec yang diresepkan dokter Anda akan tergantung pada beberapa faktor. Ini termasuk:

• jenis dan tingkat keparahan kondisi yang Anda gunakan untuk mengobati Gleevec
• usia
• berat (untuk anak-anak)
• adanya mutasi gen
• kondisi medis lain yang mungkin Anda miliki
• obat lain yang mungkin Anda minum
• efek samping yang mungkin Anda miliki

Dosis yang akan Anda terima tergantung pada kanker Anda. Untuk beberapa jenis kanker, dokter mungkin memberi Anda dosis rendah. Kemudian mereka akan menyesuaikannya dari waktu ke waktu untuk mencapai dosis yang tepat untuk Anda.

Informasi berikut menjelaskan dosis yang biasa digunakan atau direkomendasikan. Namun, pastikan untuk mengambil dosis yang diresepkan dokter untuk Anda. Dokter Anda akan menentukan dosis terbaik sesuai dengan kebutuhan Anda.

Bentuk dan kekuatan obat

Gleevec hadir sebagai tablet yang Anda konsumsi melalui mulut (Anda menelannya). Ini tersedia dalam tablet 100 mg dan tablet 400 mg.

Tablet 100 mg dan 400 mg dikemas dalam botol. Tablet 400 mg juga datang dalam kemasan blister yang sulit untuk dibuka oleh anak-anak.

Dosis Gleevec

Dosis berikut adalah dosis awal yang umum untuk setiap kondisi:

• orang dewasa dengan Philadelphia-positive (Ph +) leukemia myeloid kronis (CML) pada fase kronis (fase pertama penyakit): 400 mg / hari
• orang dewasa dengan Ph + CML dalam fase krisis dipercepat atau ledakan (fase kedua dan ketiga penyakit): 600 mg / hari
• orang dewasa dengan Ph + leukemia limfositik akut (ALL): 600 mg / hari
• orang dewasa dengan penyakit myelodysplastic / myeloproliferative: 400 mg / hari
• orang dewasa dengan mastocytosis sistemik agresif: 100 mg atau 400 mg / hari
• orang dewasa dengan sindrom hipereosinofilik dan / atau leukemia eosinofilik kronis: 100 mg / hari atau 400 mg / hari
• orang dewasa dengan dermatofibrosarcoma protuberans: 800 mg / hari
• orang dewasa dengan tumor stroma gastrointestinal (GIST): 400 mg / hari

Dokter Anda mungkin meresepkan dosis berbeda untuk Anda. Mereka akan mendasarkannya pada seberapa baik tubuh Anda merespons obat, seberapa parah efek samping Anda, dan faktor lainnya. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang dosis Gleevec yang tepat untuk Anda, bicarakan dengan dokter Anda.

Dosis pediatrik

Dosis untuk anak-anak adalah sebagai berikut:

• anak-anak dengan Ph + CML dalam fase kronis (tahap pertama dari penyakit): 340 mg / m ² / hari
• anak-anak dengan Ph + ALL: 340 mg / m ² / hari harus diambil dengan kemoterapi

Dokter anak Anda akan mendasarkan dosis pada tinggi dan berat badan anak Anda. (Jadi 340 mg / m ² cara 340 mg per meter persegi luas permukaan tubuh.) Sebagai contoh, jika anak Anda adalah 4 kaki tinggi dan berat 49 lbs., Luas permukaan tubuh mereka adalah sekitar 0,87 m ². Jadi dosis untuk Ph + CML adalah 300 mg.

Bagaimana jika saya melewatkan satu dosis?

Jika Anda melewatkan satu dosis Gleevec, minumlah satu segera setelah Anda ingat. Jika hampir waktunya untuk dosis berikutnya, tunggu dan ambil dosis berikutnya sesuai jadwal. Jangan minum dua dosis untuk mengganti dosis yang terlewat. Ini dapat meningkatkan risiko Anda untuk efek samping yang serius.

Apakah saya perlu menggunakan obat ini untuk jangka panjang?

Gleevec dimaksudkan untuk digunakan sebagai pengobatan jangka panjang. Jika Anda dan dokter menentukan bahwa Gleevec aman dan efektif untuk Anda, kemungkinan Anda akan menggunakannya dalam jangka panjang.

Alternatif untuk Gleevec

Obat lain tersedia yang dapat mengobati kondisi Anda. Beberapa mungkin lebih cocok untuk Anda daripada yang lain. Jika Anda tertarik untuk mencari alternatif Gleevec, bicarakan dengan dokter Anda untuk mempelajari lebih lanjut tentang obat lain yang mungkin bekerja dengan baik untuk Anda.

Catatan: Beberapa obat yang tercantum di sini digunakan tanpa label untuk mengobati kondisi spesifik ini.

Alternatif untuk CML

Contoh obat lain yang dapat digunakan untuk mengobati Philadelphia-positive (Ph +) leukemia myeloid kronis (CML) adalah:

• dasatinib (Sprycel)
• nilotinib (Tasigna)
• bosutinib (Bosulif)
• ponatinib (Iclusig)
• omacetaxine (Synribo)
• daunorubicin (Cerubidine)
• cytarabine
• interferon-alpha (Intron A)

Alternatif untuk GIST

Contoh obat lain yang dapat digunakan untuk mengobati tumor stroma gastrointestinal (GIST) adalah:

• sunitinib (Sutent)
• regorafenib (Stivarga)
• sorafenib (Nexavar)
• nilotinib (Tasigna)
• dasatinib (Sprycel)
• pazopanib (Votrient)

Alternatif untuk kondisi lain yang dapat diobati Gleevec juga tersedia. Bicarakan dengan dokter Anda tentang obat apa yang dapat digunakan untuk kondisi Anda.

Gleevec vs Tasigna

Anda mungkin bertanya-tanya bagaimana Gleevec membandingkan dengan obat lain yang diresepkan untuk penggunaan serupa. Di sini kita melihat bagaimana Gleevec dan Tasigna sama dan berbeda.

Penggunaan

Food and Drug Administration (FDA) telah menyetujui Gleevec dan Tasigna untuk mengobati beberapa jenis kanker darah.

Kedua obat ini disetujui oleh FDA untuk mengobati leukemia myeloid kronis Philadelphia-positive (Ph +) yang didiagnosis dalam fase kronis pada orang dewasa dan anak-anak.

Leukemia mieloid kronis (CML) dibagi menjadi tiga fase:

• Fase kronis. Ini adalah fase pertama CML. Kebanyakan orang didiagnosis menderita CML selama fase kronis. Gejalanya biasanya ringan, jika ada sama sekali.
• Fase dipercepat. Pada fase kedua ini, jumlah sel kanker dalam darah Anda meningkat. Anda mungkin memiliki lebih banyak gejala, seperti demam dan penurunan berat badan.
• Fase krisis ledakan. Pada fase paling lanjut ini, sel-sel kanker dalam darah Anda telah menyebar ke organ dan jaringan lain. Gejala Anda mungkin lebih parah.

Gleevec disetujui untuk mengobati Philadelphia-positif (Ph +) CML pada orang dewasa yang berada dalam fase krisis kronis, dipercepat, atau meledak jika terapi interferon-alfa tidak berhasil.

Interferon-alpha adalah obat yang biasa digunakan untuk mengobati CML di masa lalu. Ini adalah obat buatan manusia yang bertindak seperti protein sistem kekebalan tertentu dan mencegah pertumbuhan sel kanker.

Tasigna disetujui untuk mengobati Ph + CML dalam fase kronis atau dipercepat pada orang dewasa jika perawatan lain tidak berhasil, termasuk perawatan dengan Gleevec. Tasigna tidak disetujui untuk fase krisis ledakan.

Tasigna juga disetujui untuk mengobati Ph + CML pada anak-anak usia 1 tahun dan lebih tua jika perawatan lain tidak berhasil. Gleevec disetujui untuk mengobati Ph + CML yang baru didiagnosis pada anak-anak.

Gleevec juga disetujui untuk mengobati jenis kanker lainnya. Lihat bagian “Penggunaan lain untuk Gleevec” untuk mempelajari lebih lanjut.

Bentuk dan administrasi obat

Gleevec mengandung obat imatinib. Tasigna mengandung obat nilotinib.

Gleevec hadir sebagai tablet. Tasigna hadir sebagai kapsul. Kedua obat diminum.

Gleevec diminum sekali atau dua kali sehari, tergantung pada dosis Anda. Tasigna diminum dua kali sehari.

Gleevec hadir dalam bentuk tablet 100 mg dan 400 mg. Tasigna tersedia dalam bentuk kapsul 50 mg, 150 mg, dan 200 mg.

Efek samping dan risiko

Gleevec dan Tasigna mengandung obat yang serupa. Karena itu, kedua obat ini dapat menyebabkan efek samping yang sangat mirip. Di bawah ini adalah contoh efek samping ini.

Efek samping yang lebih umum

Daftar ini berisi contoh efek samping yang lebih umum yang dapat terjadi dengan Gleevec, dengan Tasigna, atau dengan kedua obat (bila diminum secara terpisah).

• Dapat terjadi dengan Gleevec:

  • edema (pembengkakan kaki, pergelangan kaki, dan kaki, dan di sekitar mata Anda)
  • kram otot
  • nyeri otot
  • sakit tulang
  • sakit perut

• Dapat terjadi dengan Tasigna:

  • sakit kepala
  • kulit yang gatal
  • batuk
  • sembelit
  • nyeri sendi
  • nasofaringitis (flu biasa)
  • demam
  • keringat malam

• Dapat terjadi dengan Gleevec dan Tasigna:

  • mual
  • muntah
  • diare
  • ruam
  • kelelahan (kekurangan energi)

Efek samping yang serius

Daftar ini berisi contoh efek samping serius yang dapat terjadi dengan Gleevec, dengan Tasigna, atau dengan kedua obat (bila diminum secara terpisah).

• Dapat terjadi dengan Gleevec:

  • gagal jantung kongestif atau masalah jantung seperti gagal jantung sisi kiri
  • perforasi saluran cerna (lubang di perut atau usus Anda)
  • reaksi kulit yang parah, termasuk sindrom Stevens-Johnson (demam; luka yang menyakitkan di mulut, tenggorokan, mata, alat kelamin, atau seluruh tubuh)
  • kerusakan ginjal
  • hipotiroidisme (kadar tiroid rendah) pada orang yang telah diangkat tiroidnya

• Dapat terjadi dengan Tasigna:

  • Interval QT yang panjang (aktivitas listrik abnormal di jantung Anda), yang jarang tetapi bisa menyebabkan kematian mendadak
  • pembuluh darah tersumbat di jantung
  • pankreatitis
  • ketidakseimbangan elektrolit (kadar mineral tertentu yang tinggi atau rendah)

• Dapat terjadi dengan Gleevec dan Tasigna:

  • kelainan darah, termasuk anemia (kadar rendah sel darah merah), neutropenia (kadar rendah sel darah putih), dan trombositopenia (kadar trombosit rendah)
  • kerusakan hati
  • sindrom lisis tumor (sel kanker melepaskan bahan kimia berbahaya ke dalam darah Anda)
  • hemorrhage (pendarahan yang tidak berhenti)
  • retensi cairan yang parah (terlalu banyak cairan atau air)
  • memperlambat pertumbuhan pada anak-anak

Efektivitas

Gleevec dan Tasigna memiliki penggunaan berbeda yang disetujui FDA. Tetapi mereka berdua mengobati Ph + CML dalam fase kronis dan dipercepat jika beberapa pengobatan lain tidak berhasil. CML memiliki tiga fase: kronis (fase 1), dipercepat (fase 2), dan krisis ledakan (fase 3).

Penggunaan Gleevec dan Tasigna dalam mengobati Ph + CML yang baru didiagnosis pada orang dewasa telah dibandingkan secara langsung dalam sebuah studi klinis. Para peneliti membandingkan orang yang menggunakan 400 mg Gleevec sekali sehari atau 300 mg Tasigna dua kali sehari.

Setelah 12 bulan pengobatan, 65% orang yang memakai Gleevec tidak memiliki sel Ph + di sumsum tulang mereka (tempat sel CML kanker tumbuh). Di antara orang yang menggunakan Tasigna, 80% tidak memiliki sel Ph + di sumsum tulang mereka.

Setelah lima tahun perawatan, 60% orang yang memakai Gleevec mengalami penurunan jumlah gen kanker yang signifikan dalam darah mereka. Ini dibandingkan dengan 77% orang yang menggunakan Tasigna.

Juga setelah lima tahun perawatan, 91,7% orang yang memakai Gleevec masih hidup. Itu dibandingkan dengan 93,7% orang yang menggunakan Tasigna.

Hasil penelitian ini menunjukkan bahwa Tasigna mungkin lebih efektif daripada Gleevec dalam mengobati Ph + CML yang baru didiagnosis pada fase kronis.

Biaya

Gleevec dan Tasigna keduanya adalah obat-obatan bermerek. Tasigna tidak memiliki bentuk generik, tetapi Gleevec memiliki bentuk generik yang disebut imatinib. Obat-obatan bermerek biasanya harganya lebih mahal daripada obat generik.

Menurut perkiraan di GoodRx.com, nama merek Gleevec mungkin lebih murah dari Tasigna. Bentuk umum Gleevec (imatinib) juga harganya lebih murah dari Tasigna. Harga sebenarnya yang akan Anda bayarkan untuk setiap obat tergantung pada dosis Anda, paket asuransi, lokasi Anda, dan apotek yang Anda gunakan.

Gleevec vs Sprycel

Anda mungkin bertanya-tanya bagaimana Gleevec membandingkan dengan obat lain yang diresepkan untuk penggunaan serupa. Di sini kita melihat bagaimana Gleevec dan Sprycel sama dan berbeda.

Penggunaan

Food and Drug Administration (FDA) telah menyetujui Gleevec dan Sprycel untuk mengobati beberapa jenis kanker darah.

Kedua obat sama-sama disetujui FDA untuk mengobati leukemia myeloid kronis Philadelphia-positive (Ph +) yang baru didiagnosis dalam fase kronis pada orang dewasa dan anak-anak.

CML dibagi menjadi tiga fase:

• Fase kronis. Ini adalah fase pertama CML. Kebanyakan orang didiagnosis menderita CML selama fase kronis. Gejalanya biasanya ringan, jika ada sama sekali.
• Fase dipercepat. Pada fase kedua ini, jumlah sel kanker dalam darah Anda meningkat. Anda mungkin memiliki lebih banyak gejala, seperti demam dan penurunan berat badan.
• Fase krisis ledakan. Pada fase paling lanjut ini, sel-sel kanker dalam darah Anda telah menyebar ke organ dan jaringan lain. Gejala Anda mungkin lebih parah.

Gleevec dan Sprycel digunakan untuk mengobati Ph + CML pada orang dewasa dalam fase kronis.

Gleevec juga digunakan untuk mengobati Ph + CML pada orang dewasa dalam fase krisis kronis, dipercepat, atau ledakan jika terapi interferon-alfa tidak bekerja. Interferon-alpha adalah obat yang biasa digunakan untuk mengobati CML di masa lalu. Ini adalah obat buatan manusia yang bertindak seperti protein sistem kekebalan tertentu dan mencegah pertumbuhan sel kanker.

Sprycel juga digunakan untuk mengobati Ph + CML pada orang dewasa dalam fase krisis kronis, dipercepat, atau meledak jika Gleevec tidak berfungsi.

Baik Gleevec dan Sprycel disetujui untuk mengobati Ph + CML dalam fase kronis pada anak-anak. Mereka berdua juga disetujui untuk mengobati Ph + leukemia limfositik akut (ALL) pada anak-anak bersama dengan kemoterapi.

Gleevec juga disetujui untuk mengobati jenis kanker lainnya. Lihat bagian “Penggunaan lain untuk Gleevec” untuk mempelajari lebih lanjut.

Bentuk dan administrasi obat

Gleevec mengandung obat imatinib. Sprycel mengandung obat dasatinib.

Gleevec dan Sprycel keduanya datang sebagai tablet yang Anda ambil melalui mulut (Anda menelannya).

Tablet Gleevec hadir dalam dua kekuatan: 100 mg dan 400 mg. Ini diambil sekali atau dua kali sehari, tergantung pada dosis Anda.

Tablet Sprycel memiliki kekuatan sebagai berikut: 20 mg, 50 mg, 70 mg, 80 mg, 100 mg, dan 140 mg. Sprycel diambil sekali sehari.

Efek samping dan risiko

Gleevec dan Sprycel serupa tetapi mengandung obat yang berbeda. Karena itu, kedua obat ini dapat menyebabkan efek samping yang sangat mirip. Di bawah ini adalah contoh efek samping ini.

Efek samping yang lebih umum

Daftar ini berisi contoh efek samping yang lebih umum yang dapat terjadi dengan Gleevec, dengan Sprycel, atau dengan kedua obat (bila diminum secara terpisah).

• Dapat terjadi dengan Gleevec:

  • muntah
  • kram otot
  • sakit perut
  • edema area mata (pembengkakan di sekitar mata)

• Dapat terjadi dengan Sprycel:

  • kesulitan bernafas
  • sakit kepala
  • berdarah
  • sistem kekebalan tubuh yang melemah (tubuh Anda tidak bisa melawan infeksi juga)

• Dapat terjadi dengan Gleevec dan Sprycel:

  • edema (pembengkakan kaki, pergelangan kaki, dan kaki Anda)
  • mual
  • nyeri otot
  • sakit tulang
  • diare
  • ruam
  • kelelahan (kekurangan energi)

Efek samping yang serius

Daftar ini berisi contoh efek samping serius yang dapat terjadi dengan Gleevec, dengan Sprycel, atau dengan kedua obat (bila diminum secara terpisah).

• Dapat terjadi dengan Gleevec:

  • masalah jantung, seperti gagal jantung kongestif
  • kerusakan hati
  • perforasi saluran cerna (lubang di perut atau usus Anda)
  • kerusakan ginjal
  • hipotiroidisme (kadar tiroid rendah) pada orang yang telah diangkat tiroidnya

• Dapat terjadi dengan Sprycel:

  • hipertensi arteri pulmonal (tekanan darah tinggi di pembuluh darah di paru-paru Anda)
  • Interval QT panjang (sejenis aktivitas listrik abnormal di jantung Anda)
  • serangan jantung iskemik (kekurangan oksigen ke otot jantung)

• Dapat terjadi dengan Gleevec dan Sprycel:

  • retensi cairan yang parah (terlalu banyak cairan atau air) di sekitar paru-paru, jantung, dan perut Anda
  • kelainan darah parah (kadar sel darah merah, trombosit, atau sel darah putih rendah)
  • perdarahan hebat (perdarahan yang tidak berhenti)
  • reaksi kulit yang parah, termasuk sindrom Stevens-Johnson (demam; luka yang menyakitkan di mulut, tenggorokan, mata, alat kelamin, atau seluruh tubuh)
  • sindrom lisis tumor (sel kanker melepaskan bahan kimia berbahaya ke dalam darah Anda)
  • detak jantung tidak teratur atau irama (detak jantung yang terlalu cepat, terlalu lambat, atau tidak teratur)
  • pertumbuhan anak terhambat

Efektivitas

Gleevec dan Sprycel memiliki penggunaan berbeda yang disetujui FDA. Tetapi mereka berdua mengobati Ph + CML yang baru didiagnosis pada fase kronis (fase pertama CML) pada orang dewasa dan anak-anak. Gleevec dan Sprycel juga mengobati Ph + ALL pada anak-anak ketika digunakan dalam kombinasi dengan kemoterapi.

Selain itu, baik Gleevec dan Sprycel memperlakukan Ph + CML dalam fase lanjut dan ledakan pada orang dewasa, atau Ph + ALL, jika obat lain tidak bekerja untuk mereka.

Penggunaan Gleevec dan Sprycel dalam mengobati Ph + CML yang baru didiagnosis pada orang dewasa telah dibandingkan secara langsung dalam sebuah studi klinis. Para peneliti membandingkan orang yang mengonsumsi 400 mg Gleevec sehari atau 100 mg Sprycel sehari.

Dalam 12 bulan, 66,2% orang yang menggunakan Gleevec tidak memiliki sel Ph + di sumsum tulang mereka (tempat sel CML kanker berkembang). Dalam kelompok yang menggunakan Sprycel, 76,8% orang tidak memiliki sel Ph + di sumsum tulang mereka.

Setelah lima tahun perawatan, diperkirakan 89,6% orang yang memakai Gleevec masih hidup. Itu dibandingkan dengan sekitar 90,9% orang yang menggunakan Sprycel.

Hasil penelitian ini menunjukkan bahwa Sprycel mungkin sedikit lebih efektif daripada Gleevec dalam mengobati Ph + CML yang baru didiagnosis dalam fase kronis.

Biaya

Gleevec dan Sprycel keduanya adalah obat-obatan bermerek. Sprycel tidak memiliki bentuk generik, tetapi Gleevec memiliki bentuk generik yang disebut imatinib. Obat-obatan bermerek biasanya harganya lebih mahal daripada obat generik.

Menurut perkiraan di GoodRx.com, nama merek Gleevec mungkin harganya lebih murah dari Sprycel. Bentuk umum Gleevec (imatinib) mungkin juga lebih murah daripada Sprycel. Harga sebenarnya yang akan Anda bayarkan untuk masing-masing obat tergantung pada dosis Anda, rencana asuransi Anda, lokasi Anda, dan apotek yang Anda gunakan.

Gleevec dan alkohol

Tidak diketahui apakah Gleevec dan alkohol berinteraksi satu sama lain.

Namun, hati Anda memetabolisme (memecah) baik Gleevec dan alkohol. Jadi, minum terlalu banyak alkohol saat Anda minum Gleevec dapat mencegah hati Anda dari memecah obat. Ini dapat meningkatkan kadar Gleevec dalam tubuh Anda dan meningkatkan risiko Anda untuk efek samping yang serius, termasuk kerusakan hati.

Baik Gleevec dan alkohol dapat menyebabkan efek samping seperti:

• mual
• diare
• sakit kepala
• kelelahan (kekurangan energi)

Minum alkohol selama perawatan Gleevec Anda dapat meningkatkan risiko Anda mengalami efek samping ini.

Jika Anda minum alkohol, bicarakan dengan dokter Anda tentang berapa banyak yang aman untuk Anda selama perawatan Gleevec Anda.

Interaksi Gleevec

Gleevec dapat berinteraksi dengan beberapa obat lain. Itu juga dapat berinteraksi dengan suplemen tertentu serta makanan tertentu.

Interaksi yang berbeda dapat menyebabkan efek yang berbeda pula. Sebagai contoh, beberapa dapat mengganggu seberapa baik suatu obat bekerja, sementara yang lain dapat menyebabkan peningkatan efek samping.

Gleevec dan obat-obatan lainnya

Di bawah ini adalah daftar obat yang dapat berinteraksi dengan Gleevec. Daftar ini tidak mengandung semua obat yang dapat berinteraksi dengan Gleevec.

Sebelum minum Gleevec, bicarakan dengan dokter dan apoteker Anda. Ceritakan tentang semua resep, obat bebas, dan obat lain yang Anda pakai. Juga beri tahu mereka tentang vitamin, herbal, dan suplemen apa pun yang Anda gunakan. Berbagi informasi ini dapat membantu Anda menghindari interaksi potensial.

Jika Anda memiliki pertanyaan tentang interaksi obat yang dapat memengaruhi Anda, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.

Gleevec dan Tylenol

Mengambil Gleevec dengan Tylenol (acetaminophen) dapat meningkatkan risiko Anda untuk efek samping yang serius, seperti kerusakan hati.

Enzim (protein khusus) di hati Anda memecah Gleevec dan Tylenol. Bersama-sama, kedua obat tersebut dapat membanjiri enzim dan merusak sel-sel di hati Anda.

Tanyakan kepada dokter Anda apakah aman untuk menggunakan Tylenol selama perawatan Gleevec Anda.

Gleevec dan obat kejang tertentu

Mengambil Gleevec dengan obat kejang tertentu dapat menurunkan kadar Gleevec dalam tubuh Anda. Ini dapat membuat Gleevec kurang efektif (bekerja kurang baik).

Contoh obat kejang yang dapat menurunkan kadar Gleevec meliputi:

• phenytoin (Dilantin, Phenytek)
• carbamazepine (Carbatrol, Tegretol)
• fenobarbital

Jika Anda menggunakan Gleevec dan obat kejang tertentu, dokter Anda mungkin akan meresepkan obat kejang yang berbeda atau menyesuaikan dosis Gleevec.

Gleevec dan antibiotik tertentu

Mengkonsumsi Gleevec dengan antibiotik tertentu (obat yang mengobati infeksi bakteri) dapat meningkatkan kadar Gleevec dalam tubuh Anda. Antibiotik mencegah Gleevec dari mogok di tubuh Anda. Ini meningkatkan risiko Anda untuk efek samping yang serius.

Contoh antibiotik yang dapat meningkatkan kadar Gleevec adalah klaritromisin (Biaxin XL).

Jika Anda menggunakan Gleevec dan membutuhkan antibiotik, dokter Anda dapat memantau Anda untuk efek samping. Mereka juga dapat mengurangi dosis Gleevec Anda untuk sementara waktu.

Gleevec dan antijamur tertentu

Mengkonsumsi Gleevec dengan antijamur tertentu (obat yang mengobati infeksi jamur) dapat mencegah kerusakan Gleevec dalam tubuh Anda. Ini dapat meningkatkan kadar Gleevec dalam darah Anda dan meningkatkan risiko Anda untuk efek samping yang serius.

Contoh antijamur yang dapat meningkatkan kadar Gleevec adalah:

• itraconazole (Onmel, Sporanox, Tolsura)
• ketoconazole (Extina, Ketozole, Xolegel)
• voriconazole (Vfend)

Jika Anda menggunakan Gleevec dan membutuhkan perawatan antijamur, dokter Anda akan memantau Anda untuk efek samping. Mereka juga dapat mengurangi dosis Gleevec Anda untuk sementara waktu.

Gleevec dan opioid

Mengkonsumsi Gleevec dengan obat penghilang rasa sakit tertentu dapat meningkatkan kadar penghilang rasa sakit di tubuh Anda. Ini bisa membuat Anda lebih cenderung memiliki efek samping yang serius seperti sedasi (perasaan mengantuk dan kurang waspada) dan depresi pernapasan (pernapasan lambat).

Contoh obat nyeri opioid yang dapat meningkatkan kadar Gleevec meliputi:

• oxycodone (Oxycontin, Roxicodone, Xtampza ER)
• tramadol (ConZip, Ultram)
• methadone (Dolophine, Methadose)

Bicarakan dengan dokter Anda apakah aman untuk minum obat penghilang rasa sakit selama perawatan Gleevec Anda. Mereka mungkin menyarankan cara lain untuk meringankan rasa sakit Anda.

Gleevec dan obat-obatan HIV tertentu

Mengambil Gleevec dengan obat-obatan HIV tertentu dapat meningkatkan risiko Anda untuk efek samping yang serius. Obat-obatan HIV tertentu dapat mencegah Gleevec dari mogok, yang mengarah ke tingkat Gleevec yang lebih tinggi dalam tubuh Anda.

Contoh obat HIV yang dapat meningkatkan kadar Gleevec meliputi:

• atazanavir (Reyataz)
• nevirapine (Viramune)
• saquinavir (Invirase)

Obat HIV lain, efavirenz (Sustiva), dapat menurunkan kadar Gleevec dalam tubuh Anda. Ini dapat menyebabkan Gleevec menjadi kurang efektif.

Banyak obat HIV datang sebagai tablet kombinasi, yang berarti mereka memasukkan lebih dari satu obat. Jadi pastikan untuk berbicara dengan dokter Anda tentang semua obat HIV yang Anda ambil.

Jika Anda perlu mengonsumsi Gleevec dengan obat HIV tertentu, dokter Anda dapat mengubah dosis Gleevec Anda.

Gleevec dan obat tekanan darah tertentu

Mengkonsumsi Gleevec dengan obat-obatan tekanan darah tertentu dapat meningkatkan atau menurunkan kadar salah satu obat dalam tubuh Anda. Ini bisa membuat Anda lebih cenderung mengalami efek samping atau mengurangi seberapa baik obat-obatan bekerja.

Contoh obat ini termasuk verapamil (Calan, Tarka).

Jika Anda perlu mengonsumsi Gleevec dengan obat-obatan ini, dokter akan memantau Anda dengan lebih cermat untuk mengetahui efek sampingnya. Mereka juga dapat menyesuaikan dosis obat atau merekomendasikan obat yang berbeda.

Gleevec dan warfarin

Mengkonsumsi Gleevec dengan warfarin (Coumadin, Jantoven) dapat meningkatkan risiko pendarahan. Gleevec mencegah warfarin dari kerusakan di tubuh Anda. Ini meningkatkan kadar warfarin dan dapat menyebabkan perdarahan yang sulit dikendalikan.

Jika Anda memerlukan antikoagulan (pengencer darah) saat mengonsumsi Gleevec, dokter kemungkinan akan meresepkan obat selain warfarin.

Gleevec dan St. John's wort

Mengambil Gleevec dengan St. John's wort dapat menurunkan kadar Gleevec dalam tubuh Anda. Ini dapat membuat Gleevec kurang efektif (tidak berfungsi juga).

Tanyakan kepada dokter Anda apakah St. John's wort aman untuk Anda minum selama perawatan Gleevec Anda. Mereka dapat merekomendasikan alternatif St John's Wort atau meningkatkan dosis Gleevec Anda.

Gleevec dan grapefruit

Makan jeruk bali atau minum jus jeruk bali selama perawatan Gleevec Anda dapat meningkatkan risiko efek samping serius. Grapefruit mengandung bahan kimia yang mencegah Gleevec dari mogok di tubuh Anda. Ini menyebabkan peningkatan kadar Gleevec, yang dapat menyebabkan efek samping yang lebih parah.

Pastikan untuk menghindari makan jeruk bali dan minum jus jeruk bali selama perawatan Gleevec Anda.

Cara mengambil Gleevec

Pastikan untuk mengonsumsi Gleevec sesuai dengan instruksi dokter atau penyedia layanan kesehatan Anda.

Kapan harus mengambil

Untuk dosis Gleevec 600 mg atau kurang, obat harus diminum sekali sehari. Anda dapat mengambilnya kapan saja.

Jika dokter Anda meresepkan 800 mg Gleevec sehari, Anda akan meminumnya dalam dua dosis: 400 mg di pagi hari dan 400 mg di malam hari.

Dokter Anda akan memberi Anda petunjuk kapan Anda harus mengambil dosis Anda.

Mengambil Gleevec dengan makanan

Ambil Gleevec dengan makanan dan segelas besar air. Ini dapat membantu mencegah sakit perut.

Bisakah Gleevec dihancurkan, dipecah, atau dikunyah?

Anda tidak boleh menghancurkan, membagi, atau mengunyah tablet Gleevec. Tablet yang dihancurkan dan terbelah dapat berbahaya bagi kulit atau bagian tubuh lain yang bersentuhan dengannya.

Jika Anda kesulitan menelan tablet Gleevec, letakkan tablet dalam segelas besar air atau jus apel. Aduk air dengan sendok untuk membantu tablet larut. Lalu segera minum ramuan itu.

Bagaimana Gleevec bekerja

Gleevec mengandung obat imatinib, yang termasuk dalam kelas obat yang disebut inhibitor tirosin kinase (TKI). Obat-obatan di kelas obat TKI adalah terapi yang ditargetkan. Mereka mempengaruhi protein yang sangat spesifik dalam sel kanker.

Gleevec disetujui untuk menangani beberapa kondisi berbeda. Di sini kita akan mengeksplorasi bagaimana Gleevec bekerja untuk memperlakukan mereka berdua.

Untuk Ph + CML

Dalam Philadelphia-positive (Ph +) leukemia myeloid kronis (CML), sel-sel yang membuat sel darah putih memiliki kesalahan dalam susunan genetik mereka. Kesalahan genetik ini ditemukan pada untai DNA yang disebut kromosom Philadelphia.

Philadelphia kromosom mengandung gen abnormal (BCR-ABL1) yang menyebabkan terlalu banyak sel darah putih terbentuk. Sel darah putih ini tidak matang dan mati seperti seharusnya. Sel darah putih yang belum matang yang disebut "ledakan" mengeluarkan jenis sel darah lain yang dibutuhkan darah Anda untuk bekerja dengan benar.

Gleevec bekerja dengan menempel pada protein, yang disebut tirosin kinase, dalam sel yang dibuat oleh BCR-ABL1. Ketika Gleevec berikatan dengan protein ini, obat mencegah sel dari mengirimkan sinyal yang memberitahu sel untuk tumbuh. Tanpa sinyal pertumbuhan ini, sel-sel darah kanker mati. Ini membantu mengembalikan jumlah sel blast ke angka yang lebih sehat.

Untuk GIST

Gleevec juga membantu mengobati tumor stroma gastrointestinal (GIST). Dalam banyak sel tumor GIST, ada jumlah protein tertentu yang lebih tinggi, yang disebut Kit dan faktor pertumbuhan turunan trombosit (PDGF), daripada dalam sel normal. Protein ini membantu sel kanker tumbuh dan membelah diri.

Gleevec menargetkan protein ini dan mencegahnya bekerja. Ini memperlambat pertumbuhan kanker. Itu juga menyebabkan sel-sel kanker mati.

Berapa lama untuk bekerja?

Tergantung. Waktu ketika Gleevec mulai bekerja berbeda untuk setiap orang.

Studi klinis mengamati orang dengan CML yang menggunakan Gleevec. Dalam satu bulan, jumlah sel kanker dalam darah berkurang pada sekitar setengah dari orang-orang dalam tahap krisis ledakan (stadium lanjut CML). Dalam studi orang dengan GIST yang menggunakan Gleevec, tumor berhenti tumbuh atau menyusut dalam tiga bulan.

Dokter Anda akan secara rutin memantau darah Anda untuk melihat apakah Gleevec bekerja untuk Anda.

Gleevec dan kehamilan

Anda harus menghindari Gleevec jika sedang hamil. Ada laporan keguguran dan kerusakan pada janin pada wanita yang menggunakan Gleevec saat hamil. Dan dalam penelitian pada hewan, wanita hamil yang diberi Gleevec memiliki peningkatan risiko cacat lahir.

Jika Anda hamil, dokter Anda mungkin menyarankan Anda menunggu sampai setelah Anda melahirkan untuk mulai minum Gleevec. Atau mereka akan merekomendasikan obat yang berbeda.

Jika Anda mengonsumsi Gleevec, penting untuk menggunakan alat kontrasepsi yang efektif agar Anda tidak hamil. Setelah Anda mengonsumsi Gleevec dosis terakhir, tetap gunakan kontrasepsi selama 14 hari.

Gleevec dan menyusui

Studi menunjukkan bahwa Gleevec masuk ke ASI manusia. Ini dapat menyebabkan kerusakan serius pada bayi yang sedang menyusui.

Jika Anda menyusui dan mempertimbangkan untuk menggunakan Gleevec, dokter Anda mungkin menyarankan Anda untuk berhenti menyusui ketika Anda memulai perawatan.

Setelah Anda mengonsumsi Gleevec dosis terakhir, tunggu setidaknya satu bulan sebelum Anda mulai menyusui.

Overdosis Gleevec

Mengambil terlalu banyak Gleevec dapat meningkatkan risiko Anda untuk efek samping yang serius.

Gejala overdosis

Gejala overdosis dapat meliputi:

• mual
• muntah
• diare
• sakit perut
• ruam parah
• kejang otot (berkedut)
• sakit kepala
• kurang nafsu makan
• kelemahan otot
• kelelahan (kekurangan energi)
• pembengkakan
• kelainan darah, seperti kadar trombosit yang rendah, sel darah merah, atau sel darah putih
• demam

Apa yang harus dilakukan jika terjadi overdosis

Jika Anda merasa sudah terlalu banyak mengonsumsi obat ini, hubungi dokter Anda. Anda juga dapat menghubungi American Association of Poison Control Center di 800-222-1222 atau menggunakan alat online mereka. Tetapi jika gejalanya parah, hubungi 911 atau langsung pergi ke ruang gawat darurat terdekat.

Pertanyaan umum tentang Gleevec

Berikut ini jawaban atas beberapa pertanyaan umum tentang Gleevec.

Apakah Gleevec adalah jenis kemoterapi?

Gleevec secara teknis bukan bentuk kemoterapi. Gleevec adalah terapi bertarget yang memengaruhi molekul spesifik dalam sel kanker.

Dengan memilih molekul tertentu, terapi bertarget seperti Gleevec membantu memperlambat pertumbuhan dan penyebaran sel kanker. Dokter Anda biasanya akan meresepkan terapi bertarget untuk Anda berdasarkan jenis kanker yang Anda miliki.

Obat kemoterapi berbeda dari terapi yang ditargetkan. Obat kemoterapi bekerja pada semua sel dalam tubuh yang tumbuh dengan cepat, bukan hanya sel kanker. Obat kemoterapi biasanya membunuh sel yang tumbuh dan mempengaruhi lebih banyak sel dalam tubuh daripada terapi yang ditargetkan.

Apakah bentuk generik Gleevec sama efektifnya dengan obat bermerek?

Food and Drug Administration (FDA) mengharuskan pembuat obat generik untuk membuktikan bahwa produk mereka memiliki:

• bahan aktif yang sama dengan obat bermerek
• kekuatan dan bentuk sediaan yang sama dengan obat bermerek
• rute pemberian yang sama (bagaimana Anda menggunakan obat)

Obat generik juga diperlukan untuk bekerja dengan cara yang sama dan sama baiknya dengan produk bermerek.

Menurut FDA, bentuk umum Gleevec memenuhi persyaratan ini. Ini berarti bahwa FDA menjamin bahwa bentuk generik sama efektifnya dengan obat bermerek.

Bisakah saya mengembangkan resistensi terhadap pengobatan dengan Gleevec?

Iya. Mungkin bagi Anda untuk mengembangkan resistensi terhadap Gleevec. Resistensi berarti bahwa obat berhenti bekerja seiring waktu. Diperkirakan bahwa ini disebabkan oleh perubahan gen sel kanker.

Jika Anda mengembangkan resistensi terhadap Gleevec, dokter Anda mungkin akan meresepkan dosis yang lebih tinggi. Mereka akan melihat apakah sel-sel kanker merespons lagi terhadap pengobatan. Dokter Anda mungkin juga meresepkan obat lain yang tidak dapat Anda tolak.

Apakah ada batasan diet yang harus saya ikuti saat mengonsumsi Gleevec?

Tidak ada batasan diet formal yang harus Anda ikuti saat mengonsumsi Gleevec. Namun, Anda harus menghindari makan grapefruit dan minum jus grapefruit. Grapefruit mengandung bahan kimia yang dapat mencegah tubuh Anda dari metabolisme (menghancurkan) Gleevec. Ini dapat menyebabkan tingkat obat yang lebih tinggi dalam darah Anda. Tingkat Gleevec yang lebih tinggi dari normal meningkatkan risiko Anda untuk efek samping yang serius.

Selain itu, dokter Anda mungkin memberi Anda saran umum tentang diet Anda untuk membantu meringankan efek samping tertentu. Misalnya, Gleevec menyebabkan mual dan muntah pada banyak orang. Untuk membantu mencegah hal ini, dokter mungkin menyarankan Anda menghindari makanan yang dapat membuat mual menjadi lebih buruk. Ini termasuk makanan berat, berminyak, atau berlemak, dan makanan pedas atau asam. Contohnya adalah saus merah, gorengan, dan banyak makanan cepat saji.

Terakhir, jika Anda mengonsumsi Gleevec untuk kanker gastrointestinal, seperti tumor stroma gastrointestinal (GIST), dokter Anda dapat merekomendasikan pembatasan diet tertentu. Tujuannya untuk mencegah masalah di perut atau usus Anda. Bicarakan dengan dokter Anda tentang makanan mana yang terbaik untuk Anda.

Apakah saya akan mengalami gejala penarikan jika saya berhenti menggunakan Gleevec?

Kamu mungkin. Beberapa orang memiliki gejala penarikan setelah mengakhiri perawatan Gleevec mereka. Dalam satu studi klinis kecil, 30% orang mengalami nyeri otot atau tulang setelah menghentikan Gleevec. Rasa sakit itu paling sering di bahu, pinggul, kaki, dan lengan mereka. Gejala penarikan ini terjadi dalam satu hingga enam minggu setelah penghentian pengobatan.

Sekitar setengah dari orang mengobati rasa sakit mereka dengan penghilang rasa sakit yang dijual bebas. Setengah lainnya membutuhkan obat resep. Pada kebanyakan orang yang memiliki gejala penarikan ini, nyeri otot dan tulang hilang dalam waktu tiga bulan hingga satu tahun atau lebih.

Apakah saya perlu menggunakan obat lain dengan Gleevec untuk perawatan?

Itu tergantung pada seberapa lanjut kanker Anda. Untuk kanker stadium lanjut atau kanker yang telah menyebar ke otak atau tulang belakang, dokter Anda dapat menambahkan kemoterapi pada pengobatan Gleevec Anda. Selain itu, anak-anak dengan Philadelphia-positif (Ph +) leukemia limfositik akut (ALL) dapat menerima Gleevec bersama dengan kemoterapi.

Untuk jenis kanker tertentu, dokter Anda mungkin juga meresepkan steroid. Dan Anda mungkin perlu menggunakan obat untuk mengelola efek samping, seperti penghilang rasa sakit untuk nyeri otot.

Kedaluwarsa, penyimpanan, dan pembuangan Gleevec

Saat Anda mendapatkan Gleevec dari apotek, apoteker akan menambahkan tanggal kedaluwarsa pada label pada botol. Tanggal ini biasanya satu tahun dari tanggal mereka mengeluarkan obat.

Tanggal kedaluwarsa membantu menjamin efektivitas obat selama waktu ini. Pendirian Food and Drug Administration (FDA) saat ini adalah untuk menghindari penggunaan obat yang kadaluwarsa. Jika Anda memiliki obat yang tidak digunakan yang telah melewati tanggal kedaluwarsa, bicarakan dengan apoteker Anda. Mereka dapat memberi tahu Anda apakah Anda masih dapat menggunakannya.

Penyimpanan

Berapa lama obat tetap baik dapat tergantung pada banyak faktor, termasuk bagaimana dan di mana Anda menyimpan obat.

Simpan pil Gleevec Anda pada suhu kamar dalam wadah tertutup rapat. Pastikan untuk melindunginya dari kelembaban.

Pembuangan

Jika Anda tidak perlu lagi menggunakan Gleevec dan memiliki obat sisa, penting untuk membuangnya dengan aman.

Ini membantu mencegah orang lain, termasuk anak-anak dan hewan peliharaan, mengambil obat secara tidak sengaja. Ini juga membantu menjaga obat dari merusak lingkungan.

Situs web FDA memberikan beberapa tips berguna tentang pembuangan obat-obatan. Anda juga dapat meminta informasi kepada apoteker tentang cara membuang obat Anda.

Informasi profesional untuk Gleevec

Informasi berikut disediakan untuk dokter dan profesional kesehatan lainnya.

Indikasi

Gleevec (imatinib) disetujui oleh FDA untuk menangani hal-hal berikut:

• orang dewasa dan anak-anak dengan leukemia myeloid kronis Philadelphia-positive (Ph +) yang baru didiagnosis dalam fase kronis
• orang dewasa dengan Ph + CML dalam fase apa pun, setelah kegagalan terapi interferon-alfa
• orang dewasa dengan Ph + leukemia limfositik akut yang refrakter atau refrakter (ALL)
• anak-anak dengan Ph + ALL yang baru didiagnosis dalam kombinasi dengan kemoterapi
• orang dewasa dengan penyakit myelodysplastic / myeloproliferative yang terkait dengan penyusunan ulang gen reseptor faktor pertumbuhan platelet
• orang dewasa dengan mastositosis sistemik agresif tanpa mutasi c-Kit D816V atau dengan status mutasi c-Kit tidak diketahui
• orang dewasa dengan sindrom hipereosinofilik dan / atau leukemia eosinofilik kronis dengan FIP1L1-PDGFRα fusi kinase, negatif untuk fusi kinase FIP1L1-PDGFR, atau status yang tidak diketahui
• orang dewasa dengan dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP) yang tidak dapat diulang, berulang, atau bermetastasis
• orang dewasa dengan Kit ganas yang tidak dapat dioperasi atau metastasis + tumor stroma gastrointestinal (GIST)
• terapi adjuvant untuk orang dewasa dengan Kit + GIST setelah reseksi total lengkap

Mekanisme aksi

Gleevec menghambat BCR-ABL tirosin kinase, yang merupakan tirosin kinase abnormal yang ditemukan dalam Ph + CML. Penghambatan BCR-ABL tirosin kinase mencegah proliferasi sel dan menginduksi apoptosis pada garis sel BCR-ABL dan garis sel leukemia. Gleevec juga menghambat tirosin kinase untuk faktor pertumbuhan turunan trombosit (PDGF) dan faktor sel induk (SCF) serta c-Kit, yang menghambat proliferasi dan menginduksi apoptosis pada sel GIST.

Farmakokinetik dan metabolisme

Rata-rata ketersediaan hayati absolut adalah 98% setelah pemberian oral. Sekitar 95% dosis terikat dengan protein plasma (kebanyakan albumin dan α1-asam glikoprotein).

Metabolisme terjadi terutama melalui CYP3A4 ke metabolit aktif, dengan metabolisme minor terjadi melalui CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, dan CYP2C19. Metabolit aktif utama yang bersirkulasi dibentuk terutama oleh CYP3A4. Sekitar 68% dihilangkan dalam tinja, dengan 13% dalam urin. Paruh eliminasi obat yang tidak berubah adalah 18 jam dan paruh eliminasi metabolit aktif utama adalah 40 jam.

Kontraindikasi

Tidak ada kontraindikasi absolut untuk penggunaan Gleevec.

Penyimpanan dan penanganan

Tablet Gleevec harus disimpan pada suhu kamar (77 ° F / 25 ° C) dalam wadah yang tertutup rapat. Lindungi tablet dari kelembaban.

Tablet Gleevec dianggap berbahaya, menurut standar Keselamatan dan Kesehatan Kerja (OSHA). Tablet tidak boleh dihancurkan. Hindari menyentuh tablet yang hancur. Jika kulit atau selaput lendir bersentuhan dengan tablet yang dihancurkan, cuci area yang terkena sesuai dengan panduan OSHA.

Penafian: Healthline telah melakukan segala upaya untuk memastikan bahwa semua informasi secara faktual benar, komprehensif, dan terbaru. Namun, artikel ini tidak boleh digunakan sebagai pengganti pengetahuan dan keahlian seorang profesional perawatan kesehatan berlisensi. Anda harus selalu berkonsultasi dengan dokter Anda atau profesional kesehatan lainnya sebelum minum obat apa pun. Informasi obat yang terkandung di sini dapat berubah dan tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, arahan, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Tidak adanya peringatan atau informasi lain untuk obat yang diberikan tidak menunjukkan bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk semua pasien atau semua penggunaan spesifik.